एल-कार्बोरैनीलालैनिन (Lसीबीए) बोरोन न्यूट्रॉन कैप्चर थेरेपी (बीएनसीटी) के विकास के साथ 1976 में संश्लेषित पहला पॉलीहेड्रल बोरेन अमीनो एसिड व्युत्पन्न था। इसका डिज़ाइन उद्देश्य मानव शरीर में आवश्यक अमीनो एसिड फेनिलएलनिन की संरचना की नकल करना था (जैसा कि नीचे दिए गए चित्र में दिखाया गया है)। बेंजीन रिंग को कार्बन बोरॉन केज से प्रतिस्थापित करके, यह फेनिलएलनिन एनालॉग के रूप में जैविक चयापचय प्रक्रिया में भाग ले सकता है। साथ ही, कार्बन बोरॉन के परिचय ने अणु को तीन आयामी सुगंध, हाइड्रोफोबिसिटी, रासायनिक जड़ता और उच्च बोरॉन सामग्री जैसे अद्वितीय गुणों से भी संपन्न किया। इसने इसे न केवल बीएनसीटी के लिए एक प्रत्यक्ष उम्मीदवार बोरॉन दवा बना दिया, बल्कि दवा गतिविधि में सुधार के लिए एक आणविक उपकरण भी बना दिया।
पहले के अध्ययनों में, L-कार्बोरैनिलैलैनिन ने उत्कृष्ट सुरक्षा का प्रदर्शन किया था। पशु प्रयोगों से पता चला है कि जब 25 मिलीग्राम प्रति चूहे (या 85 मिलीग्राम/किग्रा) की खुराक पर इंट्रापेरिटोनियल इंजेक्शन लगाया जाता है, तो तीन सप्ताह के भीतर कोई विषाक्त प्रभाव नहीं देखा गया (जे लेबल कॉम्पड रेडियोफार्मा . 1977, 14, 487)। माउस मेलेनोमा कोशिकाओं के प्रयोगों में, एल{{10}कार्बनबोरेन-एलानिन की इंट्रासेल्युलर बाइंडिंग क्षमता आमतौर पर इस्तेमाल की जाने वाली क्लिनिकल बोरान दवा बीपीए से बेहतर थी। न्यूट्रॉन विकिरण के बाद, कोशिका जीवित रहने की दर में उल्लेखनीय रूप से कमी आई (एक्टा. ऑन्कोलॉजिका. 1994, 33, 685)।
जो रोमांचक है वह यह है कि क्लोरोएसिटिलेटेड और संशोधित होने के बाद, L-कार्बोरैनीएलैनिन को सफलतापूर्वक एक अनुवाद दीक्षा कारक में बदल दिया गया (जैसा कि नीचे दिए गए चित्र में दिखाया गया है), L-कार्बोरेनिलएलानिन को मैक्रोसाइक्लिक पेप्टाइड में सफलतापूर्वक एकीकृत किया गया है। इस मैक्रोसाइक्लिक पेप्टाइड में मानव एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर के लिए उच्च संबंध और विशिष्टता है और यह रिसेप्टर के हाइड्रोफोबिक साइट के बंधन में सीधे भाग ले सकता है, और इसके कार्य को फेनिलएलनिन द्वारा प्रतिस्थापित नहीं किया जा सकता है; साथ ही, L-कार्बोरैनीलेनिन का परिचय पेप्टाइड की स्थिरता को बढ़ाता है। फ़्लोरेसिन के साथ लेबल किए गए मैक्रोसाइक्लिक पेप्टाइड का उपयोग फ़्लोरेसेंस इमेजिंग (जे. एम. केम. सोक. 2019, 141, 19193) के लिए भी किया जा सकता है, और यह बीएनसीटी बोरान दवाओं के लिए एक अत्यधिक आशाजनक उम्मीदवार यौगिक है।
न केवल बोरान आधारित दवा है, बल्कि यह दवा के विकास में एक "जादुई सहायक" भी है। अग्न्याशय ट्रिप्सिन अवरोधक एनालॉग की पेप्टाइड श्रृंखला में फेनिलएलनिन को प्रतिस्थापित करने के लिए अमीनो एसिड इकाई के रूप में एल -कार्बोरेनिलएलनिन का उपयोग करके (जैसा कि नीचे दिए गए चित्र में दिखाया गया है), यह एंजाइम के फेनिलएलनिन की हाइड्रोफोबिक पहचान साइट से प्रभावी ढंग से जुड़ सकता है और फेनिलएलनिन पेप्टाइड श्रृंखला (हेल्व। चिम) की तुलना में बेहतर प्रभाव के साथ ट्रिप्सिन पर एक अच्छा निरोधात्मक प्रभाव डालता है। एक्टा. 1977, 60, 959). इसके अलावा, [लेउ के चौथे स्थान पर फेनिलएलनिन को बदलने के बाद5]-एल के साथ एनकेफेलिन-कार्बोरैनीलालैनिन (जैसा कि नीचे दिए गए चित्र में दिखाया गया है), [कार4, लेउ5]-एनकेफेलिन में ओपिओइड रिसेप्टर के साथ बाइंडिंग एफ़िनिटी में 3 गुना वृद्धि होती है और यह प्राकृतिक रूप से सबसे मजबूत [मेट] के बराबर है5]-एनकेफेलिन (FEBS Lett. 1977, 82, 325)।
उपरोक्त शोध से संकेत मिलता है कि L-कार्बोरैनीलालैनिन में अद्वितीय वैज्ञानिक मूल्य और व्यापक अनुप्रयोग संभावनाएं हैं। तैयारी प्रक्रिया में सफलता के साथ, एल-कार्बोरैनीलालनिन और इसके डेरिवेटिव हमारी कंपनी में व्यावसायिक रूप से उपलब्ध हो गए हैं। हमारा मानना है कि भविष्य में, चिरल कार्बोरेन {{4}एलैनिन और इसके डेरिवेटिव सटीक दवा अणुओं के डिजाइन में तेजी से महत्वपूर्ण भूमिका निभाएंगे।